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创新抗高血压药物中间体Boc-L-脯氨酸冰片酯质量分析
1
作者 唐一梅 李天赐 +2 位作者 陈浩 杨宽 秦蓓 《化工科技》 2024年第6期12-19,共8页
采用高效液相色谱法(HPLC)法对创新抗高血压药物中间体Boc-L-脯氨酸冰片酯的含量进行了分析。依据药典方法,对Boc-L-脯氨酸冰片酯进行性状及检验,采用柱色谱法,进行Boc-L-脯氨酸冰片酯供试品的纯化;采用HPLC法,色谱柱为UltimateTMXB-C18... 采用高效液相色谱法(HPLC)法对创新抗高血压药物中间体Boc-L-脯氨酸冰片酯的含量进行了分析。依据药典方法,对Boc-L-脯氨酸冰片酯进行性状及检验,采用柱色谱法,进行Boc-L-脯氨酸冰片酯供试品的纯化;采用HPLC法,色谱柱为UltimateTMXB-C18柱(4.6×250 mm,5μm),流动相为乙腈和纯水[V(乙腈)∶V(水)=90∶10],流速为0.8 mL/min,进样量为10μL,检测波长为210 nm,柱温为30℃,标定对照品,进行系统适应性试验、分析方法的验证和供试品的含量测定。供试品主峰的分离良好;Boc-L-脯氨酸冰片酯对照品的纯度为99.41%;系统适应性试验结果显示,该色谱系统满足实验要求;范围为800~1200μg/mL;线性回归方程:A=1171.8c-61(r=0.996);检测限为10μg/mL;回收率为94.2%~104.6%。按照《中国药典》(2020版)原料药分析方法指导原则,以HPLC建立了一种专属强、灵敏度高的分析方法,为Boc-L-脯氨酸冰片酯的含量测定提供了一种合理的思路。 展开更多
关键词 创新抗高血压药 Boc-L-脯氨酸冰片酯 含量测定 高效液相色谱法
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高效液相色谱法测定一种新型抗高血压原料药的含量 被引量：2
2
作者 贺茂芳 张博 +2 位作者 唐一梅 余丽丽 秦蓓 《化工科技》 CAS 2023年第4期34-38,共5页
原料药的含量测定是新药研发的关键步骤。依据新药注册标准,建立了一种新型抗高血压原料药含量检测的高效液相色谱方法。按照《药典》(2020版)指导原则,优化色谱条件,并进行方法学验证,将其用于不同批次原料药的含量检测。结果显示,最... 原料药的含量测定是新药研发的关键步骤。依据新药注册标准,建立了一种新型抗高血压原料药含量检测的高效液相色谱方法。按照《药典》(2020版)指导原则,优化色谱条件,并进行方法学验证,将其用于不同批次原料药的含量检测。结果显示,最佳色谱条件为Aligent TC-C 18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),V(甲酸)∶V(甲醇)=20∶80[φ(甲酸)=0.2%]等度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长280 nm。该方法系统适用性强,重复性好,专属性高,t<48 h对照溶液性质稳定;线性范围为1.5~2000μg/mL,线性方程为y=3.2244x-2.4353(r=0.9999),检测限为0.5μg/mL,回收率为99.3%~104.5%。该方法为该原料药的质量监控提供了可靠的保障。 展开更多
关键词 抗高血压 原料药 含量检测 高效液相色谱
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脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统的一般药理学研究 被引量：1
3
作者 秦蓓 王荣 +3 位作者 余丽丽 张怡心 谭雄 王娜娜 《贵州医药》 CAS 2024年第4期524-526,531,共4页
目的 考察脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统的影响。方法 将小鼠随机分为对照组和脯氨酸丹参素冰片酯大剂量(120 mg/kg)、中剂量(60 mg/kg)、小剂量(30 mg/kg)给药组,每组10只,雌雄各半,灌胃给药后考察对小鼠自主活动、协同睡眠、... 目的 考察脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统的影响。方法 将小鼠随机分为对照组和脯氨酸丹参素冰片酯大剂量(120 mg/kg)、中剂量(60 mg/kg)、小剂量(30 mg/kg)给药组,每组10只,雌雄各半,灌胃给药后考察对小鼠自主活动、协同睡眠、协调运动能力和镇痛的作用。结果 与对照组相比,脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠自主活、协同睡眠、协调运动能力和镇痛方面无显著影响。结论 脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统无明显影响,在药效有效剂量范围内安全性较好。 展开更多
关键词 脯氨酸丹参素冰片酯 一般药理学 中枢神经系统 小鼠
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细颗粒物毒性组分对血管平滑肌细胞增殖的影响及其机制研究
4
作者 王荣 王娜娜 +3 位作者 张懿烨 陈倩 杨宽 秦蓓 《陕西医学杂志》 CAS 2024年第7期867-872,共6页
目的:探究细颗粒物(PM_(2.5))不同组分对血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响及其机制。方法:分别制备PM_(2.5)完全颗粒物、脂溶性组分颗粒物和水溶性组分颗粒物,将VSMCs与PM_(2.5)不同组分染毒液和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路抑制... 目的:探究细颗粒物(PM_(2.5))不同组分对血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响及其机制。方法:分别制备PM_(2.5)完全颗粒物、脂溶性组分颗粒物和水溶性组分颗粒物,将VSMCs与PM_(2.5)不同组分染毒液和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路抑制剂共培养,噻唑蓝比色法(MTT)评价PM_(2.5)不同组分对VSMCs存活的影响;酶联免疫吸附法(ELISA)测定PM_(2.5)不同组分对VSMCs上清液中炎性因子表达的影响;免疫荧光法检测VSMCs中MAPK相关蛋白的表达情况。结果:PM_(2.5)全颗粒(WPPM_(2.5))和脂溶性组分(LSPM_(2.5))对VSMCs存活具有抑制作用,其作用24 h的半数抑制浓度(IC_(50))值分别为178.3μg/ml和283.9μg/ml。LSPM_(2.5)可显著增加白细胞介素-8(IL-8)的表达,U0126、SB2035850和SP600125均能显著降低LSPM_(2.5)增加的IL-8含量,可拮抗WPPM_(2.5)和LSPM_(2.5)对VSMCs的抑制,增加细胞存活率。WPPM_(2.5)和LSPM_(2.5)能激活VSMCs中P38、氨基末端激酶(JNK)和细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)信号通路,使其磷酸化蛋白表达增加。结论:PM_(2.5)可通过激活MAPK炎性信号通路抑制VSMCs增殖,该过程主要与其全颗粒和脂溶性组分有关。 展开更多
关键词 细颗粒物 组分 血管平滑肌细胞 细胞毒性 炎性反应 丝裂原活化蛋白激酶信号通路
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天然多糖基微针在慢性伤口治疗中的研究进展
5
作者 吴文浩 杨宽 +2 位作者 伍静 覃淮 杨晨鑫 《化学通报(中英文)》 北大核心 2025年第3期241-254,共14页
慢性伤口中复杂的微环境致使创面难以愈合,给患者带来很大的负担。在当下的治疗手段中多采用贴剂、涂剂和乳膏等,但大多数治疗效果较差,因为药物分子需克服皮肤角质层的阻碍到达作用部位,且伤口结痂和细菌形成的生物膜进一步阻碍药物渗... 慢性伤口中复杂的微环境致使创面难以愈合,给患者带来很大的负担。在当下的治疗手段中多采用贴剂、涂剂和乳膏等,但大多数治疗效果较差,因为药物分子需克服皮肤角质层的阻碍到达作用部位,且伤口结痂和细菌形成的生物膜进一步阻碍药物渗透。微针作为一种新型的经皮给药方法,克服以往剂型的不足,实现无痛给药,可以物理突破皮肤屏障,将药物递送到真皮组织。在微针的制备中,天然多糖因其优异的理化性质(生物相容性、可降解性、无毒性)而备受关注。本文简单介绍了微针的种类和制备方法,深入讨论了以不同天然多糖为基质材料构建的微针系统在促进慢性伤口修复方面的研究进展,展望了天然多糖基微针未来的应用前景。 展开更多
关键词 天然多糖 微针 慢性伤口
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丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯单晶的制备及其结构表征
6
作者 胡娅琪 魏媛媛 +3 位作者 杨宽 杨莉宁 余丽丽 秦蓓 《现代药物与临床》 CAS 2024年第1期81-87,共7页
目的 制备丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯的单晶,并对其进行结构表征。方法 通过溶剂挥发法制备单晶,采用X射线单晶衍射对其晶体空间结构进行了解析,采用X射线粉末衍射进行晶型分析,通过热重分析(TGA)法–差示扫描量热法(DSC)分析热稳... 目的 制备丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯的单晶,并对其进行结构表征。方法 通过溶剂挥发法制备单晶,采用X射线单晶衍射对其晶体空间结构进行了解析,采用X射线粉末衍射进行晶型分析,通过热重分析(TGA)法–差示扫描量热法(DSC)分析热稳定性。结果 晶体呈现无色透明针状,属于单斜晶系,空间群为P21。1个晶胞由4个分子组成,氢键主要存在于分子间,分子中存在6个手性碳原子,R、S型各有3个碳原子。粉末X射线衍射实测粉末衍射图特征峰位置与理论衍射峰大致相同。DSC结果与TGA图结果一致。结论 确证了丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯的立体构型和热稳定性。 展开更多
关键词 丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯 单晶 X射线单晶衍射 X射线粉末衍射 热重分析-差示扫描量热 空间结构 晶型 热稳定性
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