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题名硝酸异山梨酯片的制备和体内外评价
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作者
王楠
李正照
贾俊伟
冯中
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机构
山东中医药大学药学院
中国海洋大学药学院
鲁南制药集团股份有限公司/山东省药物国际化工程实验室
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出处
《中国新药杂志》
北大核心
2025年第8期863-870,共8页
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基金
泰山产业领军人才项目(TSCX202306086)。
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文摘
目的:制备硝酸异山梨酯自研片并测定其体外溶出曲线,进行处方优化及体内外评价,并考察药动学特征。方法:以溶出度为考察指标,采用Box-Behnken法优化筛选硝酸异山梨酯片中主要辅料硬脂酸镁、微晶纤维素PH102和聚维酮K30的最佳占比;采用干法制粒工艺,考察整粒筛网孔径、压辊油压和螺旋进料转速等因素对体外溶出的影响;采用平行人工渗透膜法预测自研片与原研制剂是否生物等效;通过对Beagle犬进行口服给药,研究药物在其体内的药动学特征。结果:优化处方为羧甲淀粉钠9.23%、硬脂酸镁1.02%、交联聚维酮4.74%,10 min内累积释放率为91.13%。优化工艺为整粒筛网孔径大小为1.0 mm,压辊油压为130 bar,螺旋进料转速为50 r·min-1。自研片和原研制剂的渗透速率分别为0.0206和0.0195μg·mL-1·min-1,膜渗透性分别为2.23×10-4和2.09×10-4 cm·s-1,自研片的置信区间为99.58%~109.29%。两者的药动学参数均无统计学差异(P>0.05),自制制剂中2-硝酸异山梨酯的相对生物利用度为106.16%,5-硝酸异山梨酯的相对生物利用度为102.62%,硝酸异山梨酯的相对生物利用度为110.58%,与参比制剂生物等效。结论:本文研究的硝酸异山梨酯片处方工艺可行,稳定性和生物等效性较好,与参比制剂相似。
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关键词
硝酸异山梨酯片
Box-Behnken法
平行人工膜渗透法
处方工艺
体外溶出
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Keywords
isosorbide dinitrate tablets
Box-Behnken method
parallel artificial membrane permeation method
prescription process
in vitro dissolution
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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